Abiraterone (CAS nr.: 154229-19-3) - Virkur andrógenmyndunarhemill fyrir háþróaða meðferð með krabbameini í blöðruhálskirtli
Sem faglegur birgir lyfja-virkra lyfjaefna í krabbameinsfræði (API), bjóðum við mikinn-hreinleikaAbirateronesem fylgir nákvæmlega alþjóðlegum lyfjaskrárstöðlum (USP, EP, BP). Sem virkt umbrotsefni Abiraterone Acetate (mikið notað forlyf) þjónar þetta efnasamband sem kjarnaþáttur í markvissri meðferð við langt gengið krabbameini í blöðruhálskirtli. Það hindrar sérstaklega andrógenframleiðslu utan eista (td í nýrnahettum og blöðruhálskirtilsæxlisvef), sinnir óuppfylltum þörfum hjá sjúklingum með versnandi sjúkdóm þrátt fyrir hefðbundna andrógenskortsmeðferð (ADT) og þjónar sem mikilvægt hráefni fyrir krabbameinslyfjaframleiðendur um allan heim.
Grunnupplýsingar um vöru
| Atriði | Upplýsingar |
|---|---|
| Vöruheiti | Abiraterone |
| CAS nr. | 154229-19-3 |
| Samheiti | (3)-17-(3-Pýridínýl)andrósta-5,16-díen-3-ól; Virkt umbrotsefni Abiraterone Acetate |
| Sameindaformúla | C₂4H₃₁NO |
| Mólþyngd | 349.51 |
| Útlit | Hvítt til bein-hvítt kristallað duft; Lyktarlaust |
| Forskrift | - Lyfjafræðileg einkunn: Hreinleiki meira en eða jafnt og 99,0% (HPLC); Greining (sem Abiraterone) 98,0%–102,0%; Sérstakur sjónsnúningur [ ]²⁰D +15 gráðu í +19 gráðu (í klóróformi, c=1); Tap við þurrkun Minna en eða jafnt og 0,5%; Leifar við íkveikju Minna en eða jafnt og 0,1%; Þungmálmar (Pb minna en eða jafnt og 5ppm, Hg minna en eða jafnt og 1ppm, Cd Minna en eða jafnt og 1ppm, Sem minna en eða jafnt og 1ppm); Leifar af leysiefnum (etanól minna en eða jafnt og 500 ppm, asetón minna en eða jafnt og 500 ppm, klóróform minna en eða jafnt og 60 ppm) |
| Bræðslumark | 227–229 gráður (með smá niðurbroti) |
| Suðumark | 500,2 gráður við 760 mmHg (fræðilegt) |
| Leysni | Nánast óleysanlegt í vatni (≈0,05 mg/L við 25 gráður); Leysanlegt í klóróformi (≈60 mg/ml), metanóli (≈5 mg/ml), etanóli (≈3 mg/ml); Lítið leysanlegt í etýlasetati |
| Geymsluskilyrði | Geymið í köldum (2–8 gráður), þurru, ljósu-vernduðu gulu gleríláti; Innsiglað undir köfnunarefni til að koma í veg fyrir frásog raka, oxun og ljósniðurbrot; Forðist snertingu við oxandi efni, sterkar sýrur og sterka basa; Geymsluþol: 36 mánuðir fyrir lyfjafræðilega einkunn (þegar það er geymt samkvæmt skilyrðum) |
Kjarnakerfi og meðferðargildi
Vöxtur krabbameins í blöðruhálskirtli er mjög háður andrógenum (td testósteróni, díhýdrótestósteróni/DHT). Þó staðlað ADT dragi úr framleiðslu andrógena í eistum, tekst það ekki að hindra andrógenmyndun í nýrnahettum og æxlisfrumum í blöðruhálskirtli -þessi „auka-eistu“ andrógen knýja fram sjúkdómsframvindu á langt stigi.
Abiraterone (virka form Abiraterone Acetate)beitir markvissu gegn-krabbameinsáhrifum sínum með því að hamla óafturkræft cýtókróm P450 17A1 (CYP17A1)- lykilensím í andrógenmyndunarferlinu. CYP17A1 hvatar tvö mikilvæg viðbrögð:
- 17 -hýdroxýlering:Breytir pregnenólóni/prógesteróni (forvera nýrnahettu) í 17 -hýdroxýprógenólón/17 -hýdroxýprógesterón.
- C17,20-lýasavirkni:Breytir þessum 17 -hýdroxýumbrotsefnum í dehýdróepíandrósterón (DHEA)-aðalforvera testósteróns og DHT.
Með því að hindra CYP17A1, útrýma lyfið næstum öllum uppsprettum andrógena (eistum, nýrnahettum og æxlum-), sem dregur verulega úr andrógenmagni í líkamanum og bælir útbreiðslu og lifun krabbameinsfrumna í blöðruhálskirtli.
Umsóknarsviðsmyndir
Það er fyrst og fremst notað sem lyfjafræðilegt API til að framleiða krabbameinslyf til inntöku (töflur/hylki) til að meðhöndla langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli. Klínísk notkun þess (með samsettum vörum) eru:
1. Vannun með meinvörpum-ónæmt krabbamein í blöðruhálskirtli (mCRPC)
Hjá sjúklingum með mCRPC (krabbamein í blöðruhálskirtli sem þróast þrátt fyrir vínandi testósterónmagn) er samsett lyf (gefin sem Abiraterone Acetate) blandað saman við prednisón (barkstera) til að draga úr aukaverkunum. Klínískar upplýsingar sýna að það lengir heildarlifun (OS) um 4-6 mánuði og seinkar framvindu sjúkdómsins samanborið við lyfleysu.
2. Metastatic Hormone-Næmt blöðruhálskirtilskrabbamein (mHSPC)
Í há-áhættu mHSPC (krabbamein sem hefur breiðst út á fjarlægar síður en bregst samt við ADT), dregur meðferð með prednisóni ásamt ADT úr hættu á framgangi sjúkdóms eða dauða um ~50% og lengir verulega stýrikerfi (miðgildi OS náðist ekki í tilraunum samanborið við . 34.7 mánuði með ADT eingöngu).
3.R&D & mótunarþróun
Efnasambandið er einnig notað í forklínískum og klínískum rannsóknum og þróun fyrir:
- Hagræðing lyfjagjafarkerfa (td bæta leysni til að auka aðgengi til inntöku).
- Þróa samsettar meðferðir (td með PARP hemlum fyrir BRCA-stökkbreytt krabbamein í blöðruhálskirtli).
- Rannsaka hugsanlega notkun í öðrum-andrógenknúnum sjúkdómum (td ákveðnar tegundir brjóstakrabbameins).
Gæða- og öryggistrygging
Sem sérhæft API fyrir krabbameinslækningar þarf Abiraterone strangt gæðaeftirlit til að tryggja virkni, hreinleika og samræmi við alþjóðlega eftirlitsstaðla:
1. Framleiðslu- og hreinleikaeftirlit
Myndunarferli: Framleitt með fjöl-þrepa efnafræðilegri nýmyndun (þar á meðal byggingu sterakjarna, pýridínhringtengingu og hýdroxýlhópavörn/afverndun). Strangt eftirlit með staðalíefnafræði tryggir að virka 3 -hverfan er meira en eða jafnt og 99,5% af lokaafurðinni.
Hreinsun: Hreinsað með súluskiljun og endurkristöllun til að fjarlægja óhreinindi (td diastereomers, tilbúnar aukaafurðir) - stakt óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,2%, heildaróhreinindi Minna en eða jafnt og 0,5%.
GMP samræmi: Framleitt í A/B hreinherbergjum (samkvæmt ICH Q7 leiðbeiningum) með fullum rekjanleika hráefna og framleiðsluferla; reglulegar úttektir þriðju-eftirlitsyfirvalda (td FDA, EMA).
2. Alhliða prófunarbókun
| Prófahlutur | Aðferð | Samþykkisviðmið |
|---|---|---|
| Hreinleiki og prófun | HPLC (C18 súla, 254 nm uppgötvun) | Hreinleiki meira en eða jafnt og 99,0%; Greining 98,0%–102,0% |
| Chiral hreinleiki | Chiral HPLC (súlulósa tris(3,5-dímetýlfenýlkarbamat) súla) | Virk 3 -hverfa Stærri en eða jafn 99,5%; Óvirk 3 -hverfa Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Tengd efni | HPLC (gradient elution) | Einstök óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,2%; Heildar óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Þungmálmar | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb Minna en eða jafnt og 5ppm, Hg Minna en eða jafnt og 1ppm, Cd Minna en eða jafnt og 1ppm, Sem Minna en eða jafnt og 1ppm |
| Leifar leysiefni | GC (headspace sampling, FID skynjari) | Leysir í flokki 2 Minna en eða jafnt og 500 ppm; Leysir í flokki 1 fundust ekki |
| Tap á þurrkun | Þyngdarmælingaraðferð (105 gráður í 2 klukkustundir) | Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Auðkenning | IR litrófsgreining og HPLC varðveislutími | Passar við viðmiðunarstaðallróf; Varðveislutími í samræmi við staðal |
3. Öryggisáminningar (fyrir samsettar vörur)
Aukaverkanir: Þegar það er notað í klínískri starfsemi (sem hluti af samsettum lyfjum), eru algengar aukaverkanir háþrýstingur, blóðkalíumlækkun (lágt kalíum), vökvasöfnun og bjúgur (meðhöndlað með prednisóni samtímis). Mjög sjaldgæfar en alvarleg áhætta eru meðal annars eiturverkanir á lifur (fylgstu með lifrarstarfsemi mánaðarlega) og hjartsláttartruflanir.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir Abiraterone eða hjálparefnum; alvarlega skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh Class C); meðgöngu (vanskapandi áhættu-konur á barneignaraldri ættu að forðast útsetningu fyrir API).
Lyfjamilliverkanir: Forðist samhliða notkun með sterkum CYP3A4 örvum (td rifampíni, fenýtóíni) þar sem þeir draga úr þéttni Abiraterone; gæta varúðar við warfarín (aukin blæðingarhætta) og digoxín (aukin hætta á hjartsláttartruflunum).
Samvinna og tækniaðstoð
Við útvegum Abiraterone í lyfjaflokki- í sérsniðnum umbúðum til að mæta þörfum lyfjaframleiðenda og rannsókna- og þróunarstofnana:
Pökkunarvalkostir: 1g, 10g, 100g eða 1kg gulbrúnt hettuglös úr gleri (innsiglað með Teflon-fóðruðum lokum og þurrkefnum) fyrir litla-hópa R&D; 5 kg, 25 kg trefjatunnur (með álpappírsfóðri) til framleiðslu í atvinnuskyni-allt undir köfnunarefnisvörn.
Reglugerðarskjöl: Gefðu ítarlegar tæknilegar skrár, þar á meðal greiningarvottorð (COA), Drug Master File (DMF), Certificate of Suitability (CEP) og stöðugleikagögn (hraðari, -langtíma) til að styðja við lyfjaskráningu í ESB, Bandaríkjunum, Kína og öðrum alþjóðlegum mörkuðum.
Virðisaukandi-þjónusta: Bjóða upp á sérsniðna óhreinindisprófíl, ráðgjöf til að auka leysni og forklínískan stuðning við lyfjaform (td fyrir lípíð-afgreiðslukerfi) til að hámarka vöruþróun.
Hafðu samband
Ef þú ert lyfjaframleiðandi, krabbameinsrannsóknar- og þróunarfyrirtæki eða samningsframleiðsla (CMO) sem einbeitir þér að meðferð við krabbameini í blöðruhálskirtli, bjóðum við þig velkominn til að vinna með okkur:
Upplýsingar um tengiliði:
Tölvupóstur: sales@huarongpharma.com
Sími/WhatsApp: +86 13751168070
Heimilisfang: [Heimilisfang fyrirtækisins þíns, td No. XX, High-Tech Zone, Chengdu, Sichuan, Kína]
Við fylgjum meginreglunum um "krabbameinsfræðilega-gæði, reglufylgni og-miðlægni viðskiptavina" og erum staðráðin í að útvega áreiðanleg API fyrir lífs-bjargandi krabbameinsmeðferðir um allan heim!
maq per Qat: Abiraterone CAS 154229-19-3, Kína Abiraterone CAS 154229-19-3 framleiðendur, birgjar
