Vörulýsing
Olaparib CAS#763113-22-0, þetta efnasamband tilheyrir flokki lyfja sem kallast fjöl (ADP-ríbósa) pólýmerasa (PARP) hemlar. PARP ensím gegna mikilvægu hlutverki í viðgerðarferli DNA innan frumna. Í krabbameinsfrumum með sérstakar erfðafræðilegar stökkbreytingar, eins og í BRCA1 og BRCA2 genum, eru DNA viðgerðarferlar oft gallaðir. Olaparib nýtir sér þennan veikleika með því að hindra PARP ensím, sem leiðir til uppsöfnunar á DNA skemmdum í krabbameinsfrumum og veldur að lokum frumudauða.
Olaparib CAS#763113-22-0 er fáanlegt í töfluformi til inntöku. Það er venjulega ávísað fyrir sjúklinga með krabbamein í eggjastokkum, eggjaleiðarakrabbameini eða frumkvöðlakrabbameini sem hafa stökkbreytingu í BRCA geninu. Það hefur einnig sýnt fyrirheit í meðferð annarra tegunda krabbameina, þar á meðal brjóstakrabbameini og briskrabbameini.
Notkun Olaparib CAS#763113-22-0 hefur nokkra kosti. Í fyrsta lagi býður það upp á markvissa nálgun við krabbameinsmeðferð, sérstaklega miða á krabbameinsfrumur með gallaða DNA viðgerðarkerfi en hlífa eðlilegum frumum. Þetta getur leitt til færri aukaverkana miðað við hefðbundna lyfjameðferð. Í öðru lagi hefur Olaparib sýnt marktæka virkni við að lengja lifun án versnunar og heildarlifun hjá sjúklingum með ákveðnar tegundir krabbameins.
Í klínískum rannsóknum hefur Olaparib CAS#763113-22-0 sýnt ótrúlegar niðurstöður. Sjúklingar sem fengu Olaparib höfðu lengri tíma áður en krabbameinið þróaðist samanborið við þá sem fengu hefðbundna meðferð. Að auki þolaðist lyfið vel, með algengum aukaverkunum þar á meðal ógleði, þreytu og blóðleysi. Hins vegar voru þessar aukaverkanir almennt viðráðanlegar og höfðu ekki marktæk áhrif á lífsgæði sjúklinga.
Uppgötvun og þróun Olaparib CAS#763113-22-0 táknar mikil bylting í krabbameinsmeðferð. Hún hefur veitt sjúklingum með erfið krabbameinsmeðferð nýja von og hefur opnað nýjar leiðir til rannsókna og þróunar á sviði markvissrar krabbameinsmeðferðar.
Olaparib efnafræðilegir eiginleikar
|
Vöruheiti |
Frakkland |
|
Samheiti |
1-(Sýklóprópýlkarbónýl)-4-[5-[(3,4-díhýdró-4-oxó-1-ftalasínýl)metýl]-2-flúorbensóýl ]píperasín; Olaparid AZD2281; 4-(3-(4-(Sýklóprópankarbónýl)píperasín-1-karbónýl)-4-flúorbensýl)ftalasín-1(2H)-ón; 4-[[3-[[4-(Sýklóprópýlkarbónýl)-1-píperasínýl]karbónýl]-4-flúorfenýl]Metýl]-1(2H)-ftalasínón ; KU 59436; AZD2281(olaparib)/AZD-2281; AZD2281(olaparib); 4-(3-(1-(sýklóprópankarbónýl)píperasín-4-karbónýl)-4-flúorbensýl)ftalasín-1(2H)-ón |
|
CAS |
763113-22-0 |
|
MF |
C24H23FN4O3 |
|
MW |
434.46 |
|
EINECS |
642-941-5 |
|
Vöruflokkar |
API |
|
Þéttleiki |
1.43 |
|
Leysni |
Leysanlegt í DMSO (allt að 33 mg/ml) eða í etanóli (allt að 1,7 mg/ml) |
|
PKA |
12.07±0,40 (spáð) |
|
Eyðublað |
Solid |
|
Litur |
Beinhvítt |
maq per Qat: Olaparib CAS#763113-22-0, Kína Olaparib CAS#763113-22-0 framleiðendur, birgjar


