Azilsartan CAS#147403-03-0

Azilsartan CAS#147403-03-0 er mótlyf angíótensín II gerð 1 viðtaka (AT1; IC50=0.42 μM) og virka umbrotsefni azilsartan medoxomils. Azilsartan er myndað úr azilsartan medoxomili með vatnsrofi í meltingarvegi og lifur. Azilsartan virkar einnig sem öfugur örvandi, hindrar uppsöfnun inositol-1-fosfats af völdum angíótensíns II í COS-7 frumum sem tjá raðbrigða manna AT1 (IC50=2.6 nM). Það dregur úr hámarkssamdráttarsvörun af völdum angíótensíns II í einangruðum kanínuósæðarræmum (pD2=9.9). Azilsartan (100 ng/kg, iv) hamlar angíótensín II framkallaða pressor svörun hjá rottum með eðlilega blóðþrýsting.

Azilsartan og klórthalidón eru notuð til að meðhöndla háan blóðþrýsting (háþrýsting). Azilsartan er angíótensín II viðtakablokki (ARB). Það virkar með því að hindra efni í líkamanum sem veldur því að æðar herðast. Fyrir vikið slakar azilsartan á æðarnar. Þetta lækkar blóðþrýsting og eykur framboð blóðs og súrefnis til hjartans.

Azilsartan þolist vel hjá flestum sjúklingum hvað varðar aukaverkanir. Í tvíblindri, slembiraðaðri klínískri samanburðarrannsókn þar sem virkni azilsartans medoxomils var borin saman við ACE-hemilinn ramipril hjá 784 sjúklingum, var greint frá heildarfjölda aukaverkana sem mun sjaldgæfari með azilsartani. Á meðferðartímabilinu kom oftar fram sundl og lágþrýstingur hjá azilsartan-meðferðarhópunum og hósti, flokks aukaverkun sem algeng er að koma fram við ACE-hemla, kom oftar fram hjá hópnum sem fékk ramipril (8,2% þátttakenda). Hósti kom aðeins fram hjá 1% og 1,4% af azilsartan 40 og 80 mg hópum, í sömu röð. Önnur áhrif sem komu fram hjá azilsartan hópnum voru viðeigandi aukning á kalíum, natríum og þvagsýru í sermi; engin dauðsföll urðu vegna þessara áhrifa eða áðurnefndra skaðlegra áhrifa líka.

maq per Qat: azilsartan cas#147403-03-0, Kína azilsartan cas#147403-03-0 framleiðendur, birgjar