Vörulýsing
Baloxavir er lyf sem notað er til að meðhöndla inflúensuveirusýkingu.
Baloxavír marboxíl er sértækur hemill inflúensuhúfuháðs endónúkleasa. Það hefur sýnt meðferðarvirkni í forklínískum gerðum af inflúensu A og B veirusýkingum, þar á meðal stofnum sem eru ónæmar fyrir núverandi veirueyðandi lyfjum.
Baloxavír marboxíl er inflúensumeðferðarefni, nánar tiltekið ensímhemill sem miðar að cap-háðri endónukleasavirkni inflúensuveirunnar, ein af virkni veirupólýmerasa flókins. Sérstaklega hamlar það ferli sem kallast cap snatching, þar sem veiran fær stutta, lokuðu primera úr hýsilfrumu RNA umritum, sem hún notar síðan til pólýmerasa-hvataðrar nýmyndunar á nauðsynlegum veiru mRNA. Pólýmerasa undireining binst hýsil pre-mRNAs á 5' húfunum þeirra, þá örvar endónukleasavirkni pólýmerasans klofnun hans "eftir 10–13 núkleótíð". Sem slíkur er verkunarháttur þess frábrugðinn neuraminidasa hemlum eins og oseltamivír og zanamivír.
Algengar aukaverkanir eftir stakan skammt af baloxavír marboxíl eru niðurgangur, berkjubólga, kvef, höfuðverkur og ógleði. Tilkynnt var um aukaverkanir hjá 21% þeirra sem fengu baloxavír, 25% þeirra sem fengu lyfleysu og 25% af oseltamivíri.
|
Vöruheiti |
Baloxavír |
|
Samheiti |
Baloxavír; CPD2051; Baloxavír óhreinindi 10; S-033447; Nýtt Baloxavír; 1H-[1,4]Oxazín[3,4-c]pýrido[2,1-f][1,2,4]tríasín-6,8-díón, 12-[(11S)-7,8-díflúor-6,11-díhýdródíbensó[b,e]þíepín-11-ýl]{{23} },4,12,12a-tetrahýdró-7-hýdroxý-, (12aR)-; Baloxavír USP/EP/BP; (R)-12-((S)-7,8-díflúor-6,11-díhýdródíbensó[b,e]þíepín-11-ýl)3 ,4,12, 12a-tetrahýdró-1H-[1,4]oxasín[3,4-c]pýridó[2,1-f][1,2'4]tríasín-6 ,8- díóna |
|
CAS |
1985605-59-1 |
|
MF |
C24H19F2N3O4S |
|
MW |
483.49 |
|
EINECS |
200-001-8 |
|
Vöruflokkar |
API; 1985605-59-1 |
Baloxavir Chemical Properties
|
Suðumark |
644,7±65.0 gráður (spáð) |
|
Þéttleiki |
1,63±0,1 g/cm3 (spáð) |
|
Geymsluhitastig. |
Geymdu við -20 gráðu |
|
Leysni |
DMSO: 41,67 (Hámarksstyrkur mg/ml); 86.19 (Hámarksstyrkur mM) |
|
Form |
Fast |
|
pka |
4,50±1.00 (spáð) |
|
Litur |
Hvítt til gult |
maq per Qat: Baloxavir CAS#1985605-59-1, Kína Baloxavir CAS#1985605-59-1 framleiðendur, birgjar


