Vörukynning
Irbesartan CAS#138402-11-6 er angíótensín Ⅱ viðtaka hemill, angíótensín Ⅱ viðtökum er skipt í AT1, AT2, irbesartan getur hindrað AngⅠ umbreytast í AngⅡmeð því að blokka AT1 viðtaka AngⅡ angíótensínviðtaka, sérstaklega AT1 viðtaka, breytir ensím 1, mótvægi AT1 er 8500 sinnum en AT2, það getur hamlað æðasamdrætti og losun aldósteróns með því að loka á sértækt bindandi AngⅡ við AT1 viðtaka og hafa blóðþrýstingslækkandi áhrif. Þessi vara hamlar ekki angíótensínumbreytandi ensímum (ACE), reníni og öðrum hormónaviðtökum, heldur bælir ekki blóðþrýstingsstjórnun og jafnvægi natríumjónagönga. Irbesartan getur einnig dregið úr rafbreytingum á hjartavöðva og þar með dregið úr dánartíðni sjúklinga með háþrýsting, það er áhrifaríkasta lyfið til meðferðar á háþrýstingi og hjarta- og æðasjúkdómum.
Angiotensin blokkar (ARB) eru notaðir við klíníska meðferð á háþrýstingi og nýrnakvilla af völdum sykursýki. Sem stendur er innlend lyf til að meðhöndla háan blóðþrýsting skipt í angíótensínbreytandi ensímhemla (ACEI), kalsíumgangablokka, beta-blokka og svo framvegis í samræmi við mismunandi vinnuhluta. Aftur á móti hefur ARB betri blóðþrýstingslækkandi áhrif en Irbesartan er ný tegund angíótensínblokka sem hefur skýr blóðþrýstingslækkandi áhrif og gegnir mikilvægu hlutverki við að hindra ofvöxt vinstri slegils og vernda nýrun.
Samkvæmt erlendum skýrslum getur það frásogast fljótt með inntöku og aðgengi er 60-80%, ekki fyrir áhrifum af mat. Plasma tmax er 1-1,5 klst., samsettur hraði í plasmapróteinum er 90%, helmingunartími brotthvarfs er 11-15 klst., nær jafnvægi á þremur dögum. Með aldehýðoxun súrnun eða glúkósaumbrotum hafa vitro rannsóknir sýnt að aðallega oxun með cýtókrómensímum P450 og 2C9. Þessi vara og umbrotsefni þess skiljast út um gallveg og nýru.
Irbesartan (Emberd) framleitt af Sanofi-aventis hangzhou minsheng pharmaceutical co., LTD vann samþykki SFDA sem notað er við meðhöndlun á háþrýstingi við nýrnakvilla af tegund 2 sykursýki 8. mars 2007 og verður fyrsta áhrifaríka blóðþrýstingslækkandi lyfið í Kína.
Irbesartan Chemical Properties
|
Bræðslumark |
180-181 gráðu |
|
Suðumark |
648,6±65.0 gráður (spáð) |
|
Þéttleiki |
1,30±0,1 g/cm3 (spáð) |
|
Geymsluhitastig. |
2-8 gráðu |
|
Leysni |
DMSO: >25mg/ml |
|
pka |
4,16±0.10 (spáð) |
|
Form |
Púður |
|
Litur |
Hvítt til beinhvítt |
|
Merck |
14,5083 |
|
BCS flokkur |
2 |
|
Tilvísun í CAS gagnagrunn |
138402-11-6 (CAS DataBase Reference) |
|
EPA efnisskrárkerfi |
1,3-Diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on, 2-bútýl-3-[[2'-(2H-tetrasól-5- ýl)[1,1'-bífenýl]-4-ýl]metýl]- (138402-11-6) |
maq per Qat: irbesartan cas#138402-11-6, Kína irbesartan cas#138402-11-6 framleiðendur, birgjar


