Tadalafil (CAS nr.: 171596-29-5) - Langvirkur PDE5 hemill við ristruflunum og lungnaslagæðaháþrýstingi
Sem faglegur birgir lyfjafræðilegra-virkra lyfjaefna (API), bjóðum við upp á há-hreinleika tadalafil sem uppfyllir nákvæmlega alþjóðlega lyfjaskrárstaðla (USP, EP, BP, CP). Sértækur og langverkandi fosfódíesterasa tegund 5 (PDE5) hemill, hann er klínískt samþykktur til meðferðarristruflanir (ED), góðkynja stækkun blöðruhálskirtils (BPH), oglungnaslagæðaháþrýstingur (PAH). Einstakt lyfjahvarfasnið þess-með helmingunartíma- upp á ~17,5 klst.-máir sveigjanlega skömmtun (eftir-eftirspurn eða daglega lágan-skammt) og lengri meðferðaráhrif, sem gerir það að vali í heilsu karla og hjarta- og æðaþjónustu.
Grunnupplýsingar um vöru
| Atriði | Upplýsingar |
|---|---|
| Vöruheiti | Tadalafil |
| CAS nr. | 171596-29-5 |
| Samheiti | (6R,12aR)-6-(1,3-bensódíoxól-5-ýl)-2,3,6,7,12,12a-hexahýdró-2-metýlpýrasínó[1',2':1,6]pýridó[3,4-b]indól-1,4-díón; Cialis® (vörumerki fyrir ED/BPH samsetningar); Adcirca® (vörumerki fyrir PAH samsetningar) |
| Sameindaformúla | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Mólþyngd | 389.40 |
| Útlit | Hvítt til bein-hvítt kristallað duft; Lyktarlaust |
| Forskrift | - Lyfjafræðileg einkunn: Hreinleiki meira en eða jafnt og 99,0% (HPLC); Greining 98,0%–102,0% (vatnsfrír grunnur); Tap við þurrkun Minna en eða jafnt og 0,5%; Leifar við íkveikju Minna en eða jafnt og 0,1%; Þungmálmar (Pb minna en eða jafnt og 1 ppm, Hg minna en eða jafnt og 0,1 ppm, Cd minna en eða jafnt og 0,1 ppm); Leifar af leysiefnum (metanól minna en eða jafnt og 300 ppm, asetónítríl minna en eða jafnt og 410 ppm, etýlasetat minna en eða jafnt og 500 ppm); Optískur hreinleiki (ee) Meira en eða jafnt og 99,5% |
| Bræðslumark | 302–305 gráður (með niðurbroti) |
| Leysni | Nánast óleysanlegt í vatni (≈0,02 mg/ml við 25 gráður); Lítið leysanlegt í etanóli (≈0,8 mg/ml) og metanóli; Leysanlegt í dímetýlsúlfoxíði (DMSO) og þynntum sýrum (td 0,1M HCl) |
| Geymsluskilyrði | Geymið í köldum (2–8 gráður), þurru, léttu-varðu íláti; Innsiglað undir köfnunarefni til að koma í veg fyrir oxun og frásog raka; Forðist snertingu við sterkar sýrur/basa og oxunarefni; Geymsluþol: 36 mánuðir fyrir lyfjagráðu |
Kjarnaaðgerðir og verkunarháttur
Tadalafil hefur meðferðaráhrif sín með því aðhamlar PDE5 sértækt-ensím sem brýtur niður hringlaga gúanósín mónófosfat (cGMP), lykilboðsameind í slökun sléttra vöðva:
1. Fyrir ristruflanir (ED)
Lífeðlisfræðileg kveikja: Kynferðisleg örvun veldur losun nituroxíðs (NO) í corpus cavernosum getnaðarlimsins.
cGMP uppsöfnun: NO virkjar gúanýlatsýklasa, sem eykur cGMP framleiðslu. Tadalafil hamlar PDE5, kemur í veg fyrir niðurbrot cGMP og leyfir magni þess að hækka.
Slétt vöðvaslökun: Hækkað cGMP slakar á sléttum vöðvum getnaðarlimsæða, eykur blóðflæði inn í corpus cavernosum-sem leiðir til stinningar.
Helsti kostur: Ólíkt styttri-verkandi PDE5 hemlum (td síldenafíl), gerir CAS#171596-29-5 langur helmingunartími stinningu kleift að eiga sér staðsjálfkrafainnan 24–36 klukkustunda frá skömmtun (engin þörf á nákvæmri tímasetningu miðað við kynlíf).
2. Fyrir góðkynja stækkun blöðruhálskirtils (BPH)
Meinafræði hlekkur: BPH felur í sér stækkun blöðruhálskirtilsvefs sem þjappar þvagrásinni saman, sem veldur einkennum frá þvagi (td tíð þvaglát, veikburða straumur). PDE5 er einnig tjáð í sléttum vöðvum í blöðruhálskirtli og blöðruhálsi.
Slökunaráhrif: er hamlar PDE5 í blöðruhálskirtli og þvagblöðru, slakar á sléttum vöðvum, dregur úr þvagrásarteppu og bætir þvagflæði. Það er oft notað hjá sjúklingum með bæði ED og BPH (tvíþætt ábending).
Kjarnaforrit (lyfjasvið)
Tadalafil CAS#171596-29-5 er gefið til inntöku (töflur, töflur sem sundrast til inntöku) og er eingöngu lyfseðilsskyld vegna hugsanlegrar hættu á hjarta- og æðasjúkdómum. Skammtar eru mismunandi eftir ábendingum:
1. Ristruflanir (ED)
Skömmtun á-eftirspurn: 10 mg tekin að minnsta kosti 30 mínútum fyrir kynlíf; má aðlaga í 5 mg (fyrir væga ED eða aldraða sjúklinga) eða 20 mg (fyrir alvarlegt ED), með hámarkstíðni einu sinni á dag.
Daglegur lítill-skammtur: 2,5 mg eða 5 mg einu sinni á sólarhring (óháð kynlífi), tilvalið fyrir sjúklinga sem leita að sjálfsprottnum kynlífi eða þeim sem eru með samhliða BPH.
2. Góðkynja stækkun blöðruhálskirtils (BPH)
Einlyfjameðferð: 5 mg einu sinni á dag (bætir þvageinkenni innan 1–2 vikna).
Samsett meðferð: 5 mg einu sinni á sólarhring með alfa-blokkum (td tamsúlósíni) við alvarlegum blóðþrýstingsfalli (komnar í veg fyrir aukinn lágþrýsting vegna lágmarksáhrifa á blóðþrýsting við lága skammta).
3. Lungnaslagæðaháþrýstingur (PAH)
Vörumerkjasamsetning (Adcirca®): 40 mg einu sinni á dag (stærri skammtur en ED/BPH, þar sem PAH krefst meiri PDE5 hömlunar í lungnaæðum).
Vísbending: Samþykkt fyrir PAH (WHO Group 1) til að bæta áreynslugetu og seinka klínískri versnun.
Gæða- og öryggistrygging
Sem mikilvægt forritaskil á lyfseðli, CAS#171596-29-5 krefst strangrar gæðaeftirlits til að tryggja hreinleika, virkni og öryggi, sérstaklega í ljósi möguleika þess á milliverkunum lyfja og aukaverkana á hjarta og æðakerfi:
1. Framleiðslu- og hreinleikaeftirlit
Myndun: Framleitt með fjöl-þrepa efnafræðilegri nýmyndun (byrjar frá 1,3-bensódíoxólafleiðum), með lykilþrepum þar á meðal hringrás, kiral upplausn (til að tryggja sjónrænan hreinleika) og kristöllun. Ferlið tryggir:
Lágmarks óhreinindi (td tilbúið milliefni, niðurbrotsefni) Minna en eða jafnt og 0,1% (stök óhreinindi) og Minna en eða jafnt og 0,5% (alls óhreinindi);
Hár sjónræn hreinleiki (e. Stærri en eða jafnt og 99,5%), þar sem (R,R)-handhverfan er virka formið (aðrar handhverfur hafa enga PDE5 hamlandi virkni).
GMP samræmi: Framleitt í hreinsherbergjum af flokki B/C (samkvæmt ICH Q7 leiðbeiningum) með ströngu umhverfiseftirliti (loftborna agnir, örverufjöldi) til að koma í veg fyrir mengun.
2. Alhliða prófunarbókun
| Prófahlutur | Aðferð | Samþykkisviðmið |
|---|---|---|
| Hreinleiki og prófun | HPLC (C18 súla, 230 nm uppgötvun) | Hreinleiki meira en eða jafnt og 99,0%; Greining 98,0%–102,0% |
| Optískur hreinleiki | Chiral HPLC (súlu-byggður dálkur) | Handhverfa umframmagn (ee) Stærra en eða jafnt og 99,5% |
| Tengd efni | HPLC (gradient elution) | Einstök óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,1%; Heildar óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Þungmálmar | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb minna en eða jafnt og 1 ppm, Hg minna en eða jafnt og 0,1 ppm, Cd minna en eða jafnt og 0,1 ppm |
| Leifar leysiefni | GC (headspace sampling, FID skynjari) | Leysir í flokki 2 Minna en eða jafnt og 500 ppm; Leysir í flokki 1 fundust ekki |
| Tap á þurrkun | Þyngdarmælingaraðferð (105 gráður í 2 klukkustundir) | Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Leifar við íkveikju | Ösku við 600 gráður | Minna en eða jafnt og 0,1% |
3. Öryggisáminningar
Frábendingar:
Ofnæmi fyrir Tadalafil eða PDE5 hemlum.
Samhliða notkun nítrata (td nítróglýseríns, ísósorbíðdínítrats)-hætta á lífshættulegum- lágþrýstingi.
Alvarlegur hjarta- og æðasjúkdómur (td nýlegt hjartadrep/ heilablóðfall, óstöðug hjartaöng, óviðráðanlegur háþrýstingur).
Alvarleg skert lifrarstarfsemi (Child-Pugh Class C) eða nýrnasjúkdómur á loka-stigi (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Skaðleg áhrif:
Algengar (vægir, skammvinnir): Höfuðverkur, meltingartruflanir (brjóstsviði), bakverkir, vöðvaverkir og roði.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 klukkustundir-þarfa bráðameðferð til að forðast vefjaskemmdir), skyndilegt sjónskerðingu (ekki-slagæðablóðþurrðarkvilla, NAION) eða skyndilegt heyrnartap.
Samvinna og samband
Við útvegum Tadalafil í lyfjaflokki- í formi sem er sérsniðið að lyfjaformi:
Lyfjafræðileg einkunn: Fínt duft (1 kg–100 kg í hverri pöntun, tvöfaldir-lagaðir álpappírspokar með þurrkefnum, pakkað í lokuðum trefjatromlum) til framleiðslu á töflum, hylkjum eða munnupplausnartöflum (ODT).
Virðisaukandi-þjónusta felur í sér:
Að veitaDMF (Drug Master File)(Tegund II) ogCEP (Skírteini um hæfi)til að styðja við eftirlitsskrár (ANDA, NDA, MAA) á alþjóðlegum mörkuðum (Bandaríkjunum, ESB, APAC).
Birtir lotu-sérstaktCOA (greiningarvottorð)með fullum prófunarniðurstöðum (hreinleika, sjónrænum hreinleika, óhreinindum) fyrir samræmi.
Tæknileg aðstoð við þróun lyfjaforma (td aukning leysni fyrir skammtaform til inntöku, samskiptareglur um stöðugleikapróf).
Ef þú ert lyfjaframleiðandi, samheitalyfjafyrirtæki eða samningsþróunar- og framleiðslusamtök (CDMO), vinsamlegast hafðu samband við okkur til að fá nákvæma samvinnu:
Upplýsingar um tengiliði:
Tölvupóstur: sales@huarongpharma.com
Sími/WhatsApp: +86 13751168070
Við fylgjum meginreglunum um „gæði lyfseðilsskyldra-flokka, samræmi við reglugerðir og öryggi sjúklinga“ og hlökkum til samstarfs við alþjóðlega lyfjaiðnað í heilsu karla og hjarta- og æðaþjónustu!
maq per Qat: tadalafil cas#171596-29-5, Kína tadalafil cas#171596-29-5 framleiðendur, birgjar
