Vörulýsing
Diovan (Valsartan) kom á markað í Þýskalandi og Bretlandi sem angíótensín Ⅱ mótlyf til notkunar sem blóðþrýstingslækkandi lyf. Bífenýlbrómmetýlnítrít þjónar sem upphafsefni fyrir þriggja þrepa nýmyndun efnasambandsins, þar sem (S)-handhverfan er virkari en (R)-handhverfan. Valsartan er ópeptíðlyf sem er mjög sértækur mótlyfi AT1 viðtaka og er öflugt og virkt til inntöku. Þessi viðtaki er ábyrgur fyrir angíótensín Ⅱ áhrifum á hjarta og æðar (aldósterón- og katekólamínseyting, æðasamdráttur, jákvæð inotropic svörun og nýrnaáhrif). Ólíkt lósartani er það ekki forlyf og stakur dagsskammtur er sambærilegur við ACE lyfið enalapril að virkni. Það sýndi heldur ekki hósta aukaverkunina sem sést með ACE hemlum. Diovan(Valsartan) umbrotnar hægt (langvarandi) þar sem aðalumbrotsefni þess er marktækt minna virkt. Engar vísbendingar voru um endurkastsháþrýsting þegar lyfjameðferð var hætt og var jafn áhrifarík og dihydropyridin Ca mótlyfið anlodipin.
Valsartan Chemical Properties
|
Bræðslumark |
116-117 gráðu |
|
Suðumark |
684,9±65.0 gráður (spá) |
|
Þéttleiki |
1.212±0,06 g/cm3 (spáð) |
|
Gufuþrýstingur |
0-0Pa við 20-25 gráðu |
|
Geymsluhitastig. |
2-8 gráðu |
|
Leysni |
DMSO: Stærra en eða jafnt og 20mg/ml |
|
Form |
Púður |
|
pKa |
3,56±0,10 (spáð) |
|
Litur |
Hvítt til brúnt |
|
Sjónvirkni |
[ ]/D -55 til -70 gráður, c=1 í metanóli |
|
Vatnsleysni |
84,99mg/L (25 gráður) |
|
Merck |
14,9916 |
|
BCS flokkur |
2 |
|
Stöðugleiki |
Vökvasöfnun |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogP |
1.2-2.8 við 25 gráður og pH2.5-7 |
|
Yfirborðsspenna |
59.6-68.1mN/m við 10-100mg/L og 20 gráður |
|
Aðskilnaðarfasti |
3.76-4.38 við 25 gráður |
|
Tilvísun í CAS gagnagrunn |
137862-53-4 (CAS DataBase Reference) |
|
EPA efnisskrárkerfi |
L-valín, N-(1-oxopentýl)-N-[[2'-(2H-tetrasól-5-ýl)[1,1'-bífenýl]-4-ýl]metýl] - (137862-53-4) |
maq per Qat: valsartan cas#137862-53-4, Kína valsartan cas#137862-53-4 framleiðendur, birgjar
