Abiraterone Acetate (CAS nr.: 154229-18-2) - Markviss andrógenmyndunarhemill fyrir langt gengið blöðruhálskirtilskrabbamein
Sem faglegur birgir lyfjafræðilegra-virkra efnafræðilegra efna, bjóðum við upp á há-hreinleika Abiraterone Acetate sem er nákvæmlega í samræmi við alþjóðlega lyfjaskrárstaðla (USP, EP, BP). Fyrsti-í-flokki andrógenmyndunarhemlar til inntöku, hann er hornsteinn í meðferðvönun með meinvörpum-ónæmt krabbamein í blöðruhálskirtli (mCRPC)ogvönun með meinvörpum-næmt krabbameini í blöðruhálskirtli (mCSPC)-tvö langt stig krabbameins í blöðruhálskirtli knúin áfram af andrógenboðum. Verkunarháttur þess til að miða á andrógenframleiðslu utan eista (td í nýrnahettum, æxlisvef í blöðruhálskirtli) sinnir mikilvægri óuppfylltri þörf hjá sjúklingum með versnandi sjúkdóm þrátt fyrir hefðbundna hormónameðferð.
Grunnupplýsingar um vöru
| Atriði | Upplýsingar |
|---|---|
| Vöruheiti | Abiraterone asetat |
| CAS nr. | 154229-18-2 |
| Samheiti | (3)-17-(3-Pýridínýl)andrósta-5,16-díen-3-ýl asetat; Zytiga® (vörumerki fyrir lyfjablöndur í atvinnuskyni) |
| Sameindaformúla | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Mólþyngd | 391.54 |
| Útlit | Hvítt til bein-hvítt kristallað duft; Lyktarlaust |
| Forskrift | - Lyfjafræðileg einkunn: Hreinleiki meira en eða jafnt og 99,0% (HPLC); Greining (sem abiraterone asetat) 98,0%–102,0%; Sérstakur sjónsnúningur [ ]²⁰D +14 gráðu í +18 gráðu (í klóróformi); Tap við þurrkun Minna en eða jafnt og 0,5%; Þungmálmar (Pb minna en eða jafnt og 5 ppm, Hg minna en eða jafnt og 1 ppm, Cd minna en eða jafnt og 1 ppm); Leifar af leysiefnum (etanól minna en eða jafnt og 500 ppm, asetón minna en eða jafnt og 500 ppm) |
| Bræðslumark | 110–114 gráður (með niðurbroti) |
| Leysni | Nánast óleysanlegt í vatni (≈0,1 mg/L við 25 gráður); Leysanlegt í etanóli (≈2 mg/ml), metanóli (≈3 mg/ml) og klóróformi (≈50 mg/ml); Lítið leysanlegt í etýlasetati |
| Geymsluskilyrði | Geymið í köldum (2–8 gráður), þurru, léttu-varðu íláti; Innsiglað til að koma í veg fyrir frásog raka, oxun og ljósniðurbrot; Geymsluþol: 36 mánuðir fyrir lyfjafræðilega einkunn (þegar það er geymt samkvæmt skilyrðum) |
Kjarnaaðgerðir og verkunarháttur
Vöxtur krabbameins í blöðruhálskirtli er mjög háður andrógenum (karlkynshormónum, td testósteróni, díhýdrótestósteróni/DHT). Hefðbundin hormónameðferð (andrógensvipting/ADT) dregur úr framleiðslu andrógena í eistum en hindrar ekki andrógenmyndun í öðrum vefjum (nýrnahettum, æxlisfrumum í blöðruhálskirtli) eða frá forverum nýrnahetta (td dehýdróepíandrósterón/DHEA).
Abiraterone Acetate er aforlyf-það er breytt í líkamanum í virkt form,abiraterone, sem hamlar óafturkræftcýtókróm P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 er lykilensím í andrógenmyndun sem hvetur tvö mikilvæg skref:
17 -hýdroxýlering: Breytir pregnenólóni/prógesteróni í 17 -hýdroxýpregnenólón/17 -hýdroxýprógesterón.
C17,20-lýasa virkni: Breytir þessum 17 -hýdroxýumbrotsefnum í DHEA (forvera testósteróns og DHT).
Með því að hindra CYP17A1 útrýma abiraterone næstum öllum uppsprettum andrógena (eistum, nýrnahettum og æxlum-), sem bætir vöxt og lifun krabbameins í blöðruhálskirtli.
Klínísk forrit (krabbameinslækningar í mönnum)
Abiraterone Acetate er viðurkennt á heimsvísu til meðferðar á langt gengnu krabbameini í blöðruhálskirtli, alltaf notað í samsettri meðferð meðprednisón/prednisólón(barkstera) til að draga úr aukaverkunum (td umfram steinefnastera). Helstu vísbendingar þess eru:
1. Vannun með meinvörpum-ónæmt krabbamein í blöðruhálskirtli (mCRPC)
mCRPC er krabbamein í blöðruhálskirtli sem þróast þrátt fyrir ADT (vönunarmagn testósteróns). Abiraterone Acetate er notað í tveimur stillingum:
Eftir-krabbameinslyfjameðferð mCRPC: Fyrir sjúklinga sem hafa áður fengið dócetaxel (krabbameinslyfjalyf). Skammtur til inntöku: 1000 mg einu sinni á dag (á fastandi maga) + prednisón 5 mg tvisvar á dag. Klínískar rannsóknir (td COU-AA-301) sýndu framlengda heildarlifun (OS: 15,8 mánuðir á móti. 11.2 mánuðum með lyfleysu) og seinkað framvindu sjúkdómsins.
MCRPC fyrir-krabbameinslyfjameðferð: Fyrir sjúklinga sem ekki hafa áður fengið krabbameinslyfjameðferð. Skammtur til inntöku: 1000 mg einu sinni á dag + prednisón 5 mg tvisvar á dag. Tilraunir (td COU-AA-302) sýndu fram á bætt stýrikerfi (34,7 mánuðir samanborið við. 30.3 mánuði með lyfleysu) og minnkað verkjaframvindu.
2. Vanning með meinvörpum-viðkvæmt blöðruhálskirtilskrabbamein (mCSPC)
mCSPC er krabbamein í blöðruhálskirtli sem hefur breiðst út til fjarlægra staða (td bein, eitla) en bregst samt við ADT. Abiraterone Acetate er samþykkt til notkunar ásamt ADT og prednisóni:
Skammtur til inntöku: 1000 mg einu sinni á dag + prednisón 5 mg tvisvar á dag + ADT (td gulbúsörvandi hormóna-losandi hormónaörvar/hemlar). Tilraunir (td LATITUDE, STAMPEDE) sýndu verulegan ávinning af stýrikerfi (miðgildi stýrikerfis ekki náð samanborið við. 34.7 mánuði með ADT eingöngu) og minnkaði hættu á framgangi sjúkdóms eða dauða um ~50%.
3. Önnur rannsóknarnotkun
Rannsóknir eru í gangi til að auka notkun þess til:
Blöðruhálskirtilskrabbamein sem er ekki-ónæmt með meinvörpum-(nmCRPC).
Krabbamein í blöðruhálskirtli hjá sjúklingum með BRCA stökkbreytingar (sem miða að DNA-viðgerðar-vana æxlum).
Gæða- og öryggistrygging
Sem sérhæft krabbameinslyf með ströngum klínískum kröfum, þarf Abiraterone Acetate strangt gæðaeftirlit til að tryggja verkun, hreinleika og öryggi:
1. Framleiðslu- og hreinleikaeftirlit
Myndun: Framleitt með fjöl-þrepa efnafræðilegri nýmyndun (sem felur í sér byggingu sterakjarna og pýridínhringtengingu), með ströngu eftirliti með stereóefnafræði (til að tryggja virka 3 -hverfan). Hreinsun með súluskiljun og endurkristöllun fjarlægir óhreinindi (td diastereomers, syntetískar aukaafurðir) niður í minna en eða jafnt og 0,1%.
GMP samræmi: Framleitt í hreinherbergjum af flokki A/B (samkvæmt ICH Q7 leiðbeiningum) til að koma í veg fyrir örverumengun og kross-mengun við önnur lyf.
2. Critical Quality Attributes (CQAs)
| Prófahlutur | Aðferð | Samþykkisviðmið |
|---|---|---|
| Hreinleiki og prófun | HPLC (C18 súla, 254 nm uppgötvun) | Meira en eða jafnt og 99,0% hreinleiki; 98,0%–102,0% prófun |
| Hreinleiki (3 -hverfa) | Chiral HPLC (súlu-byggður dálkur) | Stærri en eða jafnt og 99,5% (virk hverfa); Minna en eða jafnt og 0,5% (óvirk 3 -hverfa) |
| Tengd efni | HPLC (gradient elution) | Einstök óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,2%; heildar óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Þungmálmar | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb Minna en eða jafnt og 5ppm, Hg Minna en eða jafnt og 1ppm, Cd Minna en eða jafnt og 1ppm, Sem Minna en eða jafnt og 1ppm |
| Leifar leysiefni | GC (headspace sampling) | Leysir í flokki 2 (etanól, asetón) Minna en eða jafnt og 500 ppm; Leysir í 1. flokki (bensen, metanól) fundust ekki |
| Upplausnarhraði (töflur) | USP Apparatus II (paddle aðferð, 0,05M HCl + 0.5% natríum lauryl súlfat) | Meira en eða jafnt og 80% leyst upp á 60 mínútum |
3. Öryggissjónarmið
Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanirnar tengjast of mikilli steinefnabarkstera (vegna CYP17A1 hömlunar sem hefur áhrif á nýmyndun kortisóls) og eru háþrýstingur, blóðkalíumlækkun (lágt kalíum), vökvasöfnun og bjúgur. Þetta er stjórnað með samhliða prednisóni. Mjög sjaldgæfar en alvarlegar aukaverkanir eru meðal annars eiturverkanir á lifur (fylgstu með lifrarprófum/LFT mánaðarlega), hjartsláttartruflanir og skert nýrnahettu.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir abiraterónasetati eða einhverju hjálparefna; alvarlega skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh Class C); meðgöngu (áhætta af völdum vansköpunar-konur á barneignaraldri ættu að forðast váhrif).
Lyfjamilliverkanir: Forðist samhliða notkun með sterkum CYP3A4 örvum (td rifampíni, fenýtóíni) -þeir draga úr þéttni abirateróns. Gæta skal varúðar við warfarín (eykur blæðingarhættu) og digoxín (eykur hættu á blóðkalíumlækkun-tengdri hjartsláttartruflunum).
Samvinna og samband
Við útvegum lyfja-Abiraterone Acetate í sérhæfðum umbúðum (rauðgul hettuglös úr gleri með þurrkefnum) til að viðhalda stöðugleika:
Umbúðir: 1g, 10g, 100g, eða sérsniðið magn (fyrir rannsóknir og þróun eða verslunarframleiðslu), lokað undir köfnunarefni til að koma í veg fyrir oxun.
Tæknileg aðstoð: Gefðu ítarlegt COA (greiningarvottorð), stöðugleikagögn og eftirlitsskjöl (DMF, CEP) til að styðja við lyfjaskráningu á alþjóðlegum mörkuðum (Bandaríkjunum, ESB, APAC).
Ef þú ert lyfjaframleiðandi, krabbameinsrannsóknar- og þróunarfyrirtæki eða samningsframleiðsla (CMO) sem einbeitir þér að krabbameinsmeðferðum, vinsamlegast hafðu samband við okkur til að fá nákvæma samvinnu:
Upplýsingar um tengiliði:
Tölvupóstur: sales@huarongpharma.com
Sími/WhatsApp: +86 13751168070
Við fylgjum meginreglunum um „krabbameins-gæði, samræmi við reglugerðir og öryggi sjúklinga“ og hlökkum til að styðja við þróun og framboð á lífs-björgunarmeðferðum við krabbamein í blöðruhálskirtli!
Hot Tags: Abiraterone Acetate 154229-18-2, krabbameinslyf í blöðruhálskirtli, CYP17A1 hemill, mCRPC meðferð, API fyrir krabbameinsfræði, Abiraterone af lyfjagráðu, birgir krabbameinslækninga í Kína
编辑分享
Er hægt að nota abiraterone asetat eitt sér til að meðhöndla krabbamein í blöðruhálskirtli?
Eru einhverjar aukaverkanir af abiraterone asetati?
Hvernig er abiraterone asetat útvegað og dreift?
maq per Qat: abiraterone asetat kassanr.: 154229-18-2, Kína abiraterone asetat kassanr.: 154229-18-2 framleiðendur, birgjar
