Azitrómýsín (CAS nr.: 83905-01-5) - Breiðvirkt makrólid sýklalyf fyrir öndunarfæra-, húð- og kynsjúkdómssýkingar
Sem faglegur birgir lyfja-og dýralækninga-sýklalyfjavirkra efna, bjóðum við upp á há-hreinleika azitrómýsín sem er nákvæmlega í samræmi við alþjóðlega lyfjaskrárstaðla (USP, EP, BP, CP). Önnur-kynslóð hálf-tilbúið makrólíð sýklalyf sem er unnið úr erýtrómýsíni, það býður upp á aukinn virkni, breiðari litróf og einstaka skammtaáætlun einu sinni- á dag. Það er mikið notað ílæknisfræði mannatil að meðhöndla öndunarfæra-, húð- og kynsýkingar (STI)-sérstaklega hjá sjúklingum með lélega fylgni við langtímameðferð-og ídýralæknastofufyrir búfé og félagadýr, sem er mikilvægt efni gegn lyfja-ónæmum Gram-jákvæðum og óhefðbundnum sýkla.
Grunnupplýsingar um vöru
| Atriði | Upplýsingar |
|---|---|
| Vöruheiti | Azithromycin |
| CAS nr. | 83905-01-5 |
| Samheiti | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dídeoxý{{19} }3-C-metýl-3-O-metýl- -L-ríbó-hexópýranósýl)oxý]-2-etýl-3, 4,10-tríhýdroxý-3,5,6,8,10,12,14-heptametýl-11-[[3,4,6-trídeoxý-3-(dímetýlamínó)- -D-xýló-hexópýranósýl]oxý]-1-oxa-6-asasýklópentadekan-15-ón |
| Sameindaformúla | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Mólþyngd | 748.98 |
| Útlit | Hvítt til bein-hvítt kristallað duft; Lyktarlaust eða með smá einkennandi lykt |
| Forskrift | - Lyfjafræðileg einkunn: Hreinleiki meira en eða jafnt og 98,0% (HPLC); Greining 950–1050 ug/mg (vatnsfrír grunnur); Tap við þurrkun Minna en eða jafnt og 2,0%; Þungmálmar (Pb minna en eða jafnt og 5 ppm, Hg minna en eða jafnt og 1 ppm, Cd minna en eða jafnt og 1 ppm); Leifar af leysiefnum (metanól minna en eða jafnt og 300 ppm, asetón minna en eða jafnt og 500 ppm)-Dýralæknaeinkunn: Hreinleiki meira en eða jafnt og 95,0% (HPLC); Greining 900–1100 ug/mg; Þungmálmar Minna en eða jafnt og 10ppm |
| Bræðslumark | 113–115 gráður (með smá niðurbroti) |
| Leysni | Nánast óleysanlegt í vatni (≈0,25 g/L við 25 gráður); Leysanlegt í metanóli (≈100 g/L), etanóli (≈50 g/L), klóróformi (≈200 g/L); Lítið leysanlegt í asetoni |
| Geymsluskilyrði | Geymið í köldum (15–25 gráður), þurrum, léttum-vörðum umbúðum; Lokað til að koma í veg fyrir frásog raka og niðurbrot (stöðugt við hlutlaust pH, viðkvæmt fyrir sterkri sýru/basa); Forðist snertingu við oxandi efni; Geymsluþol: 36 mánuðir fyrir lyfjaflokk, 24 mánuðir fyrir dýralæknaflokk |
Kjarnaaðgerðir og verkunarháttur
Azithromycin beitir abakteríudrepandi áhrif(bakteríudrepandi í stórum skömmtum gegn næmum stofnum) með því að miða á bakteríuríbósóm, trufla nýmyndun próteina-með helstu kostum umfram fyrstu-kynslóð makrólíð (td erýtrómýsín):
Ríbósómbinding: Azithromycin binst afturkræf við 50S undireiningu bakteríuríbósómsins (sérstaklega 23S rRNA), með 10-100 sinnum meiri sækni en erythromycin. Þessi binding hindrar umfærsluþrep próteinmyndunar og stöðvar lengingu peptíðkeðju.
Einstök lyfjahvörf: Það sýnireinbeitingarháð-virkniog langur-helmingunartími (~68 klst.), sem gerir ráð fyrir einu sinni-daglega skammti og stuttum námskeiðum (3–5 dagar). Það safnast einnig fyrir í hvítfrumum og vefjum (td lungum, húð, kynfærum) í styrk sem er 10–100 sinnum hærri en í blóðvökva{10}} sem er mikilvægur til að meðhöndla innanfrumusjúkdóma.
Breitt litróf:
Gram-Jákvæð: Virkur á mótiStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(þar á meðal sumir makrólíð-viðkvæmir stofnar), ogStreptococcus pyogenes.
Gram-neikvæð: HindrarHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, ogNeisseria meningitidis.
Afbrigðilegir sýklar: Mjög áhrifaríkt gegn innanfrumu örverum eins ogMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, ogLegionella pneumophila.
Kjarnaforrit
Azithromycin er gefið til inntöku (töflur, hylki, dreifur) eða í bláæð (IV) við alvarlegum sýkingum; Inntökublöndur eru ákjósanlegar vegna framúrskarandi aðgengis (~37%) og þols. Það er ekki virkt gegn veirusýkingum (td kvefi/flensu) eða Gram-neikvæðum stöngum (td,E. coli, Klebsiella).
1. Lyfjasvið manna
1.1 Sýkingar í öndunarfærum
Samfélags-Acquired Pneumonia (CAP): Fyrsta-lína meðferð fyrir CAP af völdumMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, eðaHaemophilus influenzae. Skammtur til inntöku: 500 mg á degi 1, fylgt eftir með 250 mg einu sinni á dag á dögum 2–5 (samtals 1,5 g); Skammtur í bláæð: 500 mg einu sinni á dag í 2-3 daga, skiptu síðan yfir í inntöku.
Bráð kokbólga/hálskirtilsbólga: FyrirStreptococcus pyogenessýkingar (valur við penicillín). Skammtur til inntöku: 500 mg einu sinni á dag í 3 daga (eða 1,5 g stakur skammtur á sumum svæðum).
Bráð berkjubólga versnun: Meðhöndlar bakteríuofursýkingu hjá sjúklingum með langvinna lungnateppu. Skammtur til inntöku: 500 mg á 1. degi, 250 mg dögum 2–5.
1.2 Húð- og mjúkvefjasýkingar
Frumubólga og impetigo: FyrirStaphylococcus aureus(MSSA) eðaStreptococcus pyogenessýkingum. Skammtur til inntöku: 500 mg á 1. degi, 250 mg dögum 2–5 (eða 1 g einu sinni í viku í 2 vikur fyrir alvarleg tilvik).
Folliculitis: Staðbundin samsetning (1% hlaup) fyrir væg tilvik; skammtur til inntöku fyrir útbreidda sýkingu.
1.3 Kynsjúkdómar (STI)
Chlamydia Trachomatis sýkingar: Fyrsta-meðferð við þvagrásarbólgu, leghálsbólgu eða grindarholsbólgu (PID). Skammtur til inntöku: 1 g stakur skammtur (mikið samræmi vegna einnar-gjafar).
Lekandi: Óhefðbundin meðferð fyrirNeisseria gonorrhoeae(samsett með ceftríaxóni til að berjast gegn viðnám). Skammtur til inntöku: 1 g stakur skammtur + ceftríaxón 250 mg IM.
Sárasótt: Önnur-meðferð fyrir snemmbúna sárasótt (penicillín-ofnæmissjúklingar). Skammtur til inntöku: 500 mg tvisvar á dag í 14 daga.
1.4 Aðrar sýkingar
Legionnaires sjúkdómur: Virkar gegnLegionella pneumophila. Skammtur í bláæð/inntöku: 500 mg einu sinni á dag í 10–14 daga.
Mycobacterium Avium Complex (MAC): Fyrirbyggjandi meðferð og meðferð við MAC hjá ónæmisbældum sjúklingum (td HIV-jákvæðum). Skammtur til inntöku: 1,2 g einu sinni í viku.
2. Dýralæknavöllur (búfé og félagadýr)
Azithromycin er notað til að meðhöndla bakteríusýkingar ínautgripir, svín, hænur, hundar og kettir-sérstaklega fyrir innanfrumu sýkla eins ogMycoplasma:
Öndunarfærasjúkdómur í nautgripum (BRD): Orsakað afMycoplasma boviseðaMannheimia haemolytica. Im/inntöku skammtur: 10 mg/kg líkamsþyngdar einu sinni á dag í 3 daga.
Svínaöndunarfærasjúkdómur (PRDC): FyrirMycoplasma hyopneumoniaeeðaActinobacillus pleuropneumoniae. Skammtur til inntöku: 5–10 mg/kg einu sinni á dag í 3–5 daga.
Langvinn öndunarfærasjúkdómur í alifuglum (CRD): SkemmtilegtMycoplasma gallisepticumí kjúklingum. Skammtur til inntöku: 10–20 mg/kg drykkjarvatns í 3–5 daga.
Húð- og eyrnasýkingar hjá hundum/köttum: FyrirStaphylococcus pseudintermedius(húð) eðaMycoplasmaspp. (eyru). Skammtur til inntöku: 5–10 mg/kg einu sinni á dag í 5–7 daga.
Frábendingar: Forðist notkun handa hestum (ristilbólguhættu) eða dýrum með-skerta lifrarstarfsemi; ekki samþykkt fyrir mjólkurnaut sem framleiða mjólk til manneldis.
Gæða- og öryggistrygging
Sem mikið notað makrólíð með litla aukaverkanasnið krefst azitrómýcíns strangrar gæðaeftirlits til að tryggja styrkleika, hreinleika og öryggi-sérstaklega í ljósi þess að ónæmi hjá sumum sýklum er að koma fram:
1. Framleiðslu- og hreinleikaeftirlit
Framleiðsla: Framleitt með hálf-tilbúnum breytingum á erýtrómýcíni (innleiðing metýl-útskipts köfnunarefnis í makrólíðhringinn), fylgt eftir með hreinsun (skiljun) og kristöllun. Ferlið tryggir:
Lágmarks óhreinindi (td niðurbrotsefni, tengd makrólíð) Minna en eða jafnt og 1,0% (lyfjaflokkur);
Stöðugur styrkleiki (950–1050 ug/mg) fyrir áreiðanlega lækningaáhrif.
GMP samræmi: Lyfja-Azithromycin er framleitt í D-þrifherbergjum (samkvæmt ICH Q7 leiðbeiningum); dýralæknaeinkunn er í samræmi við GMP fyrir dýralyf.
2. Alhliða prófunarbókun
| Prófahlutur | Aðferð | Samþykkisviðmið |
|---|---|---|
| Hreinleiki og prófun | HPLC (C18 súla, 210 nm greining) | Lyfjafræðileg einkunn: Meira en eða jafnt og 98,0% hreinleiki; Greining 950–1050 ug/mg |
| Tengd efni | HPLC (gradient elution) | Einstök óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,5%; Heildar óhreinindi Minna en eða jafnt og 1,0% (lyfjaflokkur) |
| Þungmálmar | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Lyfjafræðileg einkunn: Pb Minna en eða jafnt og 5ppm; Dýralæknaeinkunn: Minna en eða jafnt og 10ppm |
| Leifar leysiefni | GC (headspace sampling, FID skynjari) | Leysir í flokki 2 Minna en eða jafnt og 500 ppm; Leysir í flokki 1 fundust ekki |
| Tap á þurrkun | Þyngdarmælingaraðferð (105 gráður í 2 klukkustundir) | Minna en eða jafnt og 2,0% (lyfjaflokkur) |
| Auðkenning | IR litrófsgreining og HPLC varðveislutími | Passar við viðmiðunarstaðallróf; Varðveislutími í samræmi við staðal |
3. Öryggisáminningar
Mannleg notkun:
Frábendingar: Ofnæmi fyrir makrólíð sýklalyfjum; saga um lengingu QT bils (forðist með hjartsláttarlyfjum eins og sótalóli); alvarlega skerta lifrarstarfsemi.
Skaðleg áhrif: Væg og sjaldgæf: Ógleði í meltingarvegi (ógleði, niðurgangur), höfuðverkur og útbrot; sjaldgæfar en alvarlegar: eiturverkanir á lifur (sem ganga til baka þegar meðferð er hætt) og torsades de pointes (hjá sjúklingum með galla í blóðsalta).
Lyfjamilliverkanir: Lágmark miðað við erýtrómýcín (veikur CYP3A4 hemill); forðastu samhliða notkun digoxíns (hækkað sermisþéttni digoxíns) eða warfaríns (fylgjast með INR).
Dýralæknanotkun:
Uppsagnartímabil: Nautgripir: 28 dagar (kjöt); Svín: 14 dagar (kjöt); Kjúklingar: 7 dagar (kjöt/egg); Hundar/kettir: Enginn biðtími (ekki-matardýr).
Viðvörun um leifar: Bönnuð í mjólkurnautum (mjólkurleifar) og varphænur (eggjaleifar) fram yfir greiðslutímann.
Samvinna og samband
Við útvegum Azithromycin í flokkum og formum sem eru sérsniðin að notkun á mönnum og dýrum:
Lyfjafræðileg einkunn: Fínt duft- eða filmuhúðuð korn- (1 kg–100 kg í hverri pöntun, lokaðir álpappírspokar með þurrkefnum) fyrir inntöku/blæðingu.
Dýralæknaeinkunn: Duft fyrir búfé til inntöku forblöndur eða stungulyf (10kg–500kg á pöntun; mánaðarleg framleiðslugeta 2000kg).
Virðisaukandi-þjónusta felur í sér:
Útvega DMF (Drug Master File) og CEP (Certificate of Suitability) fyrir lyfjavörur-til að styðja við skráningu í ESB/Bandaríkjunum/Asíu.
Tæknilegur stuðningur við sviflausnir fyrir börn (bætir smekkleika) og stöðugleikaprófun dýralyfja.
Lotu-sérstakt COA með hreinleika, greiningu og niðurstöðum leysiefna til að tryggja að farið sé að reglum.
Ef þú ert lyfjaframleiðandi, samheitalyfjafyrirtæki eða dýralyfjafyrirtæki, vinsamlegast hafðu samband við okkur til að fá nákvæma samvinnu:
Upplýsingar um tengiliði:
Tölvupóstur: sales@huarongpharma.com
Sími/WhatsApp: +86 13751168070
Við fylgjum meginreglunum um „breitt-virkni, öryggisreglur og skammtaþægindi“ og hlökkum til samstarfs við alþjóðlega heilbrigðis- og dýraheilbrigðisiðnað!
Hot Tags: Azithromycin 83905-01-5, Azithromycin af lyfjagráðu, Macrolide sýklalyf, STI Treatment API, Dýralyf sýklalyf, öndunarfærasýkingarlyf, Kína Azithromycin birgir
maq per Qat: Azithromycin CAS#83905-01-5, Kína Azithromycin CAS#83905-01-5 framleiðendur, birgjar
