Allopurinol (CAS nr.: 315-30-0) - Xanthine Oxidase Inhibitor fyrir ofþvagsýruhækkun og þvagsýrugigt
Sem faglegur birgir lyfjafræðilegra-virkra lyfjaefna (API), bjóðum við upp á há-hreinleika Allopurinol sem er nákvæmlega í samræmi við alþjóðlega lyfjaskrárstaðla (USP, EP, BP, CP). Sértækurxantín oxidasa hemill (XOI), það er klínískt samþykkt til meðferðarofþvagræsihækkun(hækkað magn þvagsýru í blóði) og fylgikvilla þess-þar á meðalþvagsýrugigt(bráð blossi og langvarandi þvagsýrugigt) ogþvagsýru nýrnabólgu(nýrnasteinar). Með því að draga úr þvagsýruframleiðslu við upptökin kemur Allopurinol í veg fyrir myndun þvagsýrukristalla, sem gerir það að hornsteinsmeðferð fyrir langtímameðferð við þvagsýru-tengdum kvillum.
Grunnupplýsingar um vöru
| Atriði | Upplýsingar |
|---|---|
| Vöruheiti | Allópúrínól |
| CAS nr. | 315-30-0 |
| Samheiti | 1H-pýrasóló[3,4-d]pýrimídín-4-ól; Zyloprim® (vörumerki fyrir lyfjablöndur til inntöku); Aloprim® (vörumerki fyrir stungulyf) |
| Sameindaformúla | C₅H₄N₄O |
| Mólþyngd | 136.11 |
| Útlit | Hvítt til bein-hvítt kristallað duft; Lyktarlaust |
| Forskrift | - Lyfjafræðileg einkunn: Hreinleiki meira en eða jafnt og 99,0% (HPLC); Greining 98,0%–102,0% (vatnsfrír grunnur); Tap við þurrkun Minna en eða jafnt og 0,5%; Leifar við íkveikju Minna en eða jafnt og 0,1%; Þungmálmar (Pb minna en eða jafnt og 1 ppm, Hg minna en eða jafnt og 0,1 ppm, Cd minna en eða jafnt og 0,1 ppm); Leifar af leysiefnum (metanól minna en eða jafnt og 300 ppm, etanól minna en eða jafnt og 500 ppm); pH (1% vatnslausn): 5,5–7,5 |
| Bræðslumark | 350–356 gráður (með niðurbroti) |
| Leysni | Lítið leysanlegt í vatni (≈0,7 mg/ml við 25 gráður); Leysanlegt í þynntum sýrum (td 0,1M HCl) og þynntum basum (td 0,1M NaOH); Nánast óleysanlegt í etanóli, klóróformi og eter |
| Geymsluskilyrði | Geymið í köldum (15–25 gráður), þurrum, léttum-vörðum umbúðum; Innsiglað til að koma í veg fyrir frásog raka og oxun; Forðist snertingu við sterk oxunarefni; Geymsluþol: 36 mánuðir fyrir lyfjagráðu |
Kjarnaaðgerðir og verkunarháttur
Allopurinol (CAS#315-30-0)virkar með því að hindra xantín oxidasa- sem er lykilensím í umbrotsferli púríns sem breytir hypoxantíni í xantín og xantín í þvagsýru. Vélbúnaður þess er markviss og óafturkræfur og hefur tvö mikilvæg áhrif:
1.Dregur úr þvagsýruframleiðslu
- Blokkun á vegum:Þvagsýra er lokaafurð niðurbrots púríns í mönnum. Lyfið binst óafturkræft við xantín oxidasa og hindrar umbreytingu hypoxantíns og xantíns í þvagsýru.
- Samvirkni efnaskipta:Í líkamanum er það umbrotið í oxýpúrínól (alloxantín), langvirkt (-helmingunartími ≈18–30 klst.) xantínoxidasahemli sem framlengir lækningaáhrifin, sem gerir kleift að gefa einu sinni-daglegan skammt.
2. Kemur í veg fyrir útfellingu þvagsýrukristalla
- Neðri þvagsýra í sermi (sUA):Með því að draga úr þvagsýruframleiðslu lækkar það sUA gildi niður fyrir mettunarmark (6 mg/dL fyrir fullorðna;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Leysir upp núverandi kristalla:Viðvarandi lágt sUA gildi yfir mánuði til ára leysir smám saman upp-myndaða þvagsýrukristalla (tophi) í langvinnri þvagsýrugigt, sem dregur úr liðskemmdum og verkjum.
Kjarnaforrit (lyfjasvið)
CAS#315-30-0 er gefið til inntöku (töflur, hylki) eða í bláæð (IV, fyrir alvarleg tilvik eins og æxlislýsuheilkenni). Það er langtímameðferð (ekki fyrir bráða þvagsýrugigtarköstum) og krefst skammtaaðlögunar til að ná markgildum sUA:
1. Langvinn þvagsýrugigt og ofþvaglát
Upphafsskammtur: 100 mg einu sinni á dag (til að lágmarka hættu á bráðum blossum); má auka um 100 mg vikulega þar til sUA nær markmiðinu (venjulega 300–600 mg á dag, hámark 800 mg á dag í alvarlegum tilfellum).
Lykilorð: Bráð þvagsýrugigtarbloss geta komið fram á fyrstu 6–12 mánuðum meðferðar (vegna kristalhreyfingar). Mælt er með samhliða litlum-skammti af kolkísíni (0,5 mg á dag) eða -bólgueyðandi gigtarlyfjum (NSAID) til að koma í veg fyrir blossa.
2. Þvagsýru nýrnasjúkdómur
Skömmtun: 200–400 mg á dag (aðlagað miðað við styrk sUA og nýrnastarfsemi). Dregur úr útskilnaði þvagsýru, kemur í veg fyrir myndun þvagsýrusteina og leysir upp litla steina sem fyrir eru.
3. Æxlislýsuheilkenni (TLS)
Fyrirbyggjandi meðferð: Notað hjá sjúklingum með illkynja blóðsjúkdóma (td hvítblæði, eitilæxli) sem gangast undir krabbameinslyfjameðferð (sem veldur miklum frumudauða og púrínlosun). Skammtur í bláæð/inntöku: 600–800 mg daglega í 2–3 daga fyrir krabbameinslyfjameðferð, haldið áfram þar til hættan á TLS hverfur.
Meðferð: Skammtur í bláæð (Aloprim®) fyrir alvarlega TLS með ofþvaglækkun (þegar inntaka er ekki möguleg), 200–400 mg/m² líkamsyfirborð daglega.
4. Frábendingar
Ofnæmi fyrir Allopurinol eða oxypurinol.
Bráð þvagsýrugigtarbloss (Allopurinol meðhöndlar ekki bráða bólgu og getur versnað blossa).
Alvarleg skert lifrarstarfsemi (Child-Pugh Class C) eða nýrnasjúkdómur á loka-stigi (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Gæða- og öryggistrygging
Sem langtíma lyfseðilsskylt API krefst Allopurinol strangt gæðaeftirlit til að tryggja hreinleika, virkni og öryggi-sérstaklega í ljósi hættunnar á ofnæmisviðbrögðum og lyfjamilliverkunum:
1. Framleiðslu- og hreinleikaeftirlit
Myndun: Framleitt með fjöl-þrepa efnamyndun (byrjar frá 4,5-diaminopyrimidine-6-ol), með lykilþrepum þar á meðal hringrás (myndar pýrazóló[3,4-d]pýrimídínhringinn) og hreinsun með endurkristöllun. Ferlið tryggir:
Lágmarks óhreinindi (td tilbúið milliefni, niðurbrotsefni) Minna en eða jafnt og 0,1% (stök óhreinindi) og Minna en eða jafnt og 0,5% (alls óhreinindi);
Engir þungmálmar eða leysiefni leifar (mikilvægt fyrir langtímanotkun þar sem uppsöfnun gæti valdið eiturverkunum).
GMP samræmi: Framleitt í D hreinherbergjum (samkvæmt ICH Q7 leiðbeiningum) með ströngu umhverfiseftirliti (loftborna agnir, örverufjöldi) til að koma í veg fyrir mengun.
2. Alhliða prófunarbókun
| Prófahlutur | Aðferð | Samþykkisviðmið |
|---|---|---|
| Hreinleiki og prófun | HPLC (C18 súla, 254 nm uppgötvun) | Hreinleiki meira en eða jafnt og 99,0%; Greining 98,0%–102,0% |
| Tengd efni | HPLC (gradient elution) | Einstök óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,1%; Heildar óhreinindi Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Þungmálmar | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb minna en eða jafnt og 1 ppm, Hg minna en eða jafnt og 0,1 ppm, Cd minna en eða jafnt og 0,1 ppm |
| Leifar leysiefni | GC (headspace sampling, FID skynjari) | Leysir í flokki 2 Minna en eða jafnt og 500 ppm; Leysir í flokki 1 fundust ekki |
| Tap á þurrkun | Þyngdarmælingaraðferð (105 gráður í 2 klukkustundir) | Minna en eða jafnt og 0,5% |
| Leifar við íkveikju | Ösku við 600 gráður | Minna en eða jafnt og 0,1% |
| pH (1% vatnslausn) | pH mælir | 5.5–7.5 |
3. Öryggisáminningar
Skaðleg áhrif:
Algengar (vægar): Ógleði, niðurgangur, útbrot og höfuðverkur (hverfa venjulega við áframhaldandi notkun).
Sjaldgæft en alvarlegt:Allopurinol ofnæmisheilkenni(AHS)-lífsógnandi-viðbrögð sem einkennast af hita, útbrotum (Stevens-Johnson heilkenni), truflun á lifrarstarfsemi og nýrnabilun (algengara hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi eða samhliða notkun þvagræsilyfja).
Eituráhrif á nýru: Fylgstu reglulega með nýrnastarfsemi (kreatínín í sermi, eGFR) þar sem skammtaaðlögun er nauðsynleg við skerta nýrnastarfsemi.
Lyfjamilliverkanir:
Azathioprin/mercaptopurine: Allopurinol hamlar umbrot þeirra, aukning á hættu á beinmergsbælingu-skammtaminnkun (í 25% af venjulegum) er nauðsynleg.
Warfarín: Getur aukið blóðþynningaráhrif-fylgst náið með INR (international normalized ratio).
Þvagræsilyf (td hýdróklórtíazíð): Auka hættu á AHS og blóðþvagi í blóði-forðastu samhliða notkun ef mögulegt er.
Samvinna og samband
Við seljum lyfjafræðilegt-allópúrínól í formum sem eru sérsniðin að inntöku- og stungulyfjum:
Lyfjafræðileg einkunn: Fínt duft (1 kg–100 kg í hverri pöntun, tvöfaldir-lagaðir álpappírspokar með þurrkefni, pakkað í lokuðum trefjatromlum) til framleiðslu á töflum, hylkjum eða iv.
Virðisaukandi-þjónusta felur í sér:
Að veitaDMF (Drug Master File)(Tegund II) ogCEP (Skírteini um hæfi)til að styðja við eftirlitsskrár (ANDA, NDA, MAA) á alþjóðlegum mörkuðum (Bandaríkjunum, ESB, APAC).
Birtir lotu-sérstaktCOA (greiningarvottorð)með fullum prófunarniðurstöðum (hreinleika, óhreinindum, pH) fyrir samræmi.
Tæknilegur stuðningur við þróun lyfjaforma (td aukning leysni fyrir bláæðablöndur, samskiptareglur um stöðugleikapróf).
Ef þú ert lyfjaframleiðandi, samheitalyfjafyrirtæki eða samningsþróunar- og framleiðslusamtök (CDMO), vinsamlegast hafðu samband við okkur til að fá nákvæma samvinnu:
Upplýsingar um tengiliði:
Tölvupóstur: sales@huarongpharma.com
Sími/WhatsApp: +86 13751168070
Við fylgjum meginreglunum um „gæði lyfseðilsskyldra-flokka, samræmi við reglugerðir og öryggi sjúklinga“ og hlökkum til samstarfs við alþjóðlega lyfjaiðnað í stuðningsmeðferð fyrir efnaskipta- og krabbameinslækningar!
maq per Qat: allopurinol cas#315-30-0, Kína allopurinol cas#315-30-0 framleiðendur, birgjar
